Инструкция Мепенам порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1
Лекарственная форма.
Порошок для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы. Код ATX J01D H02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мепенам оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенок бактериальных клеток у грамположительных и грамотрицательных бактерий путем связывания с белками, связывающими пенициллин (PBP).
Как и для других бета-лактамных антибактериальных средств, показатели времени, при которых концентрации меропенема превышали минимальные ингибирующие концентрации (МИС) (Т>МИС), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью. Есть данные, что на доклиническом этапе меропенем продемонстрировал активность при концентрациях в плазме крови, превышающих МИС для инфицирующих микроорганизмов примерно на 40% интервала дозирования. Это целевое значение не было установлено клинически.
Бактериальная резистентность к меропенему может возникнуть в результате: снижение проницаемости наружной мембраны грамотрицательных бактерий (в связи с снижением продукции порынов), снижение родства с целевыми PBP, повышение экспрессии компонентов эфлюксного насоса и продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карб.
Были зарегистрированы случаи инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к карбапенемам.
Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, относящимися к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов отсутствует. Однако бактерии могут проявлять резистентность к более чем одному классу антибактериальных препаратов в случае, когда вовлеченный в действие механизм включает непроницаемость мембраны клеток или присутствие эфлюксного (-ых) насоса (-ов).
Предельные значения МИС, определенные в ходе клинических исследований Европейским комитетом по определению чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже.
Таблица 1
|
Микроорганизм |
Чувствительный (S), (мг/л) |
Резистентный (R), (мг/л) |
|
Enterobacteriaceae |
≤ 2 |
> 8 |
|
Pseudomonas |
≤ 2 |
> 8 |
|
Acinetobacter |
≤ 2 |
> 8 |
|
Streptococcus, группы А, В, C, G |
≤ 2 |
> 2 |
|
Streptococcus pneumoniae1 |
≤ 2 |
> 2 |
|
Другие стрептококки |
2 |
2 |
|
Enterococcus |
– |
– |
|
Staphylococcus2 |
примечание 3 |
примечание 3 |
|
Haemophilus influenzae1 и Моракселла catarrhalis |
≤ 2 |
> 2 |
|
Neisseria meningitidis2,4 |
≤ 0,25 |
> 0,25 |
|
Грамположительные анаэробы |
≤ 2 |
> 8 |
|
Грамнегативные анаэробы |
≤ 2 |
> 8 |
|
Предельные значения, не связанные с видами микроорганизмов5 |
≤ 2 |
> 8 |
