Лимистин 40 таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг №30

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

· белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны (таблетки по 10 мг и 20 мг);

· белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой (таблетки по 40 мг).

Гиполипидемические средства, монокомпонентные. Ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы.

Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы фермента, превращающий 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличения количества рецепторов липопротеидов низкой плотности на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата. . Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеїну В і тригліцеридів, спричиняє підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих на інсулінозалежний цукровий діабет.

Фармакокинетика.

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность препарата составляет 95-99%. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 14%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А-редуктазы – почти 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой желудочно-кишечного тракта и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови более чем на 98%, биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Препарат выводится с желчью после печеночной и внепеченочной биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет около 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима А-редуктазы длится около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.

Таблица 1. Воздействие одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина